吉西他滨

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【别名】：

盐酸吉西他滨，健择，泽菲

【释文】：

粉针剂：0．2g，1．0g，2．0g。

【药理作用】：

本品为细胞周期特异性抗代谢类抗癌药，主要作用于S期细胞，也可阻断由G₁期过渡至S期。本品在核苷激酶的作用下转化成吉西他滨一磷酸盐(dFdCMP)、二磷酸盐(dFdCDP)和三磷酸盐(dFdCTP)，其中后两者为活性产物，干扰DNA合成，使细胞死亡。静滴后，本药很快分布到体内各组织，滴注时间越长，分布就越广，半衰期也越长。稳定状态下的血药浓度与给药剂量呈线性相关。本药主要在肝脏、肾、血液和其他组织中快速而完全地代谢，以不到10%的原形及代谢物从尿中排泄。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗非小细胞肺癌和胰腺癌，也用于治疗膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。

(1)非小细胞肺癌 ①4周给药法：在疗程的第1、8、15日给予本品1g／m²，静滴30分钟；在第1日(给本品后)给予顺铂0．1g／m²。每4周为一疗程。②3周给药法：在疗程的第1、8日给予本品1．25g／m²，在第1日(给本品后)给予顺铂0．1g／m²，每3周为一疗程。

(2)胰腺癌 每次1g／m²，静滴30分钟，每周1次，连续7次；停用1周，以后以每4周用3次为一个周期。

【不良反应及注意事项】：

不良反应：①血液系统：可出现轻至中度的骨髓抑制，多为中性粒细胞、血小板减少，还可贫血。②消化系统：可出现肝脏损害(氨基转移酶异常)、恶心、呕吐、尚可出现腹泻、便秘及口腔溃疡等。③泌尿系统：可有轻度蛋白尿和血尿。④中枢神经系统：可出现轻至中度嗜睡。⑤过敏反应：可出现皮疹、瘙痒。偶报道有脱皮、水疱和溃疡。静滴时约有1%患者出现支气管痉挛。对本药过敏、孕妇及哺乳期妇女禁用。肝肾功能不全、有骨髓抑制者慎用。