司他夫定

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1994年7月美国首次上市。

【别名】赛瑞特，Zerit。

【药理】为核苷类逆转录酶抑制剂，其结构及作用与齐多夫定相似，可对人免疫缺陷病毒(HIV)的逆转录酶起抑制作用，从而抑制病毒DNA合成。

口服易吸收，F大于80%，T_max0．5～1．5h。本品在细胞内的T_1／2为3．0～3．5h，高于血浆消除T_1／2(1．0～1．6h)，当血浆中司他夫定的药物浓度较低时，细胞内的药物浓度仍处于抑制HIV的有效浓度。口服给药，有30%～60%的司他夫定以原形药物从尿液中排泄。

【用途与用法】用于对齐多夫定、地丹诺辛等不能耐受或治疗无效的艾滋病及其相关综合征。

po，40mg，bid；儿童0．125～4mg／(kg·d)，分2～3次给予。

【不良反应】常见与剂量有关的毒性反应为末梢神经病变约55%，肝毒性约11%，贫血约14%，其他有ALT和AST一过性升高、恶心、呕吐、头晕等反应。

【制剂】赛瑞特，胶囊剂，20mg，30mg，40mg，美国施贵宝公司。

【临床评价】在一项有822例患者参加的临床试验中，分别使用齐多夫定每次200mg，每日3次或本品每次40mg，每日2次治疗，连续至少6月，两种药物相比，司他夫定的有效性明显，耐受性也更好一些，副作用出现较少，且本品的疗程可明显延长，可达79周，而齐多夫定最长为53周。

【注意事项】应用期间应定期检查肝功能。不能与齐多夫定同时服用。出现手足麻木、刺痛时应立即停药。