叠氮胸苷胶囊

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【别名】：叠氮脱氧胸苷，齐多夫定

【药理作用】 与病毒的DNA聚合酶结合，中止DNA链的增长，从而阻抑病毒的复制。对人的α－DNA聚合酶的影响小而不抑制人体细胞增殖。

【体内过程】 本品口服吸收迅速，服用胶囊，经过首过消除，生物利用度为52%～75%。应用2．5mg／kg静滴1小时或口服5mg／kg后，血药浓度可达4～6μmol／L(1．1～1．6mg／L)；给药后4小时，脑脊液中浓度可达血浆浓度的50%～60%；蛋白结合率为34%～38%。本品主要在肝脏内葡萄糖醛酸化为非活性物，口服半衰期约1小时；静滴半衰期约1．1小时。约有14%药物通过肾小球滤过和肾小管主动渗透排泄入尿，代谢物有74%也由尿排出。

【适应证】 用于治疗艾滋病。病人有并发症(卡氏肺囊虫病或其它感染)时需应用对症的其它药物联合治疗。

【用法与用量】 成人常用量：每次200mg，每4小时1次，按时间给药。有贫血的病人可每次100mg。

【不良反应】 ①有骨髓抑制作用，可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期血液检查，嘱病人在使用牙刷、牙签时要防止出血。②可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡。③叶酸和维生素B₁₂缺乏者更易引起血象变化。①在肝脏中代谢，肝功能不全者易引起毒性反应。⑤遇有喉痛、发热、寒颤、皮肤灰白色、不正常出血、异常疲倦和衰弱等情况，应注意到骨髓抑制的发生。

【注意事项】 ①醋氨酚、乙酰水杨酸、苯二氮类、西咪替丁、保泰松、吗啡、磺胺药等都能抑制本品的葡萄糖醛酸化，而降低清除率，应避免联用。②与阿昔洛韦(无环鸟苷)联合应用可引起神经系统毒性如昏睡、疲劳等。③丙磺舒抑制本品的葡萄糖醛酸化，并减少肾排泄，可引起中毒的危险。

【规格与包装】 胶囊剂：100mg／粒。

【贮藏】 密封，干燥，凉暗处保存。注射剂要防冻结。

【厂家】 英国Wellcome。