卡莫司汀

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【别名】：

卡氮芥，氯乙亚硝脲，双氯乙基亚硝脲，双氯乙亚硝脲，亚硝基脲氮芥，亚硝脲氮芥

【释文】：

注射剂：125mg／2ml；粉注射剂：100mg。

【药理作用】：

本品为亚硝脲类烷化剂，能与DNA发生共价结合使之破坏；还可抑制DNA聚合酶，抑制DNA与RNA的合成。细胞周期非特异性，对G～S期细胞作用最强，对S期有延缓作用，也可作用于G₂期。本品抗瘤谱较广、显效快、脂溶性高。静注后在血循环中迅速分解，血浆半衰期为15～30分钟。本药脂溶性强，可透过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%～70%。主要在肝脏代谢，代谢物仍有抗癌作用，在血浆中与蛋白结合后缓慢释放，作用持久。主要以代谢物形式由肾排出，10%以二氧化碳形式由呼吸道排出。

【主要用途和用法】：

常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌，与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌。对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。用法：静滴，每次100mg／m²，加入5%GS或NS150ml，快速滴注，qd，连用2～3日；或单次给药200mg／m²，每6～8周重复。

【不良反应及注意事项】：

不良反应：①血液系统：常见白细胞及血小板减少，在用药后4～6周降至最低。②消化系统：常见恶心、呕吐、食欲缺乏。大剂量应用时个别出现门静脉高压、腹水、肝坏死。③泌尿生殖系统：可出现肾体积缩小、氮质血症、肾功能不全。④呼吸系统：长期治疗可导致间质性肺炎或肺纤维化。对本品过敏者、孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人、骨髓抑制、感染、肝肾功能不全、接受过放疗或其他抗癌药治疗者慎用。