卡茚西林钠

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【别名】：治平霉素

【化学名称】N-(2-羧基-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环［3，2，0］庚-6-基)-2-苯基丙二酰一酸1-(5-茚满)酯钠盐

【化学结构】

【药理作用】本品为半合成青霉素，为羧苄西林茚满酯。本品对酸稳定，口服后吸收良好。本品为用于治疗尿路感染及前列腺炎的羧苄西林口服剂型。

本品经水解而迅速转化成羧苄西林，产生抗菌活性。本品对各种革兰阳性及革兰阴性微生物有显着的体外活性，但本品最重要的特点是其抗假单胞菌及抗变形杆菌活性。因其服用后尿中浓度较高，对下列敏感菌株所致尿路感染具有临床疗效：大肠杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根氏菌、雷氏普罗威登斯菌、普通变形杆菌、假单胞菌、肠杆菌及肠球菌。此外，未经临床研究证实的体外资料表明下列病原菌通常对本品敏感：不产生青霉素酶的葡萄球菌及链球菌。多数克雷伯菌通常对本品的作用具有耐药性。假单胞菌的某些株对羧苄西林已出现耐药性。

本品对酸稳定，口服后吸收良好。本品迅速水解成羧苄西林，它主要随尿排泄。肾功能正常的志愿者每6h服用本品500 mg测得的尿中羧苄西林平均浓度(μg/ml)，在初次给药后0～3h为1130，3～6h为352，6～24h为292；每6h服用1000 mg则为1428，789及809。

【适应证】大肠杆菌、奇异变形杆菌、摩氏摩根氏菌、雷氏普罗威登斯菌、普通变形杆菌、假单胞菌、肠杆菌及肠球菌的敏感菌株所致上及下泌尿道急慢性感染及无症状菌尿。大肠杆菌、肠球菌(粪链球菌)、奇异变形杆菌及肠杆菌的敏感菌株所致前列腺炎。在要求血液及尿中迅速达到高浓度时，应以羧苄西林注射给药，然后口服本品。

【剂量与用法】口服。尿路感染一般0．5 g或1 g，4次/d；假单胞菌及肠球菌所致尿路感染以及前列腺炎为1 g，4次/d。如需大剂量可适当进行注射治疗。

【不良反应】消化系统：恶心、呕吐及腹泻。

过敏：罕见皮疹、荨麻疹或瘙痒。

血液：贫血、血小板减少、白细胞减少。中性粒细胞减少及嗜酸粒细胞增多。

肝脏：SGOT轻度升高。

其他：肠胃气胀、口干、舌苔厚、阴道炎及腹部痛性痉挛。

【注意事项】1．禁用于对青霉素过敏的病人。

2．小儿及孕妇慎用。

3．口服青霉素治疗偶可致严重过敏反应。故治疗前应询问对青霉素类、头孢菌素类及其他变应原的过敏史。

4．长期治疗建议定期检查肾、肝及造血系统功能。

5．长期使用可引起不敏感微生物的重复感染。

6．羧苄西林经肾排泄，故肾功能严重损害(肌酐清除率 <10ml/min)的病人在尿中不能达到治疗浓度。

【制剂规格】包衣片：含卡茚西林钠500 mg，相当于羧苄西林382 mg。

【生产厂家】美国Pfizer公司。