华法林钠

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【制剂规格】：

片剂：2．5mg，5mg，10mg。

【药理作用】：

系抗凝血药。化学结构与维生素K相似，在肝脏中与有关的酶蛋白结合作用，和维生素K竞争，使谷氨酸γ－羟基化受抑制，从而使维生素K依赖性凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ等的合成显着减少，延长凝血酶原时间。此作用只发生于体内，而无体外抗凝效应，对已合成的上述凝血因子对抗作用。在体内需待已合成的上述凝血因子耗竭后才能生效，显效时间取决于维生素K依赖性因子的血浆浓度及消除速率。血浆凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的T_1／2分别为1、6、24和40h。本品的血浆浓度和其效应无直接相关。

【药动学】：

口服吸收完全，生物利用度达100%，血浆蛋白结合率为98%～99%，主要在肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。服药后12～18h起效，36～48h达高峰，维持时间3～6d，T_1／2为44～60h。

【适应症】：

用于防治血栓栓塞性疾病、手术后或创伤后的静脉血栓形成，并可作心肌梗死治疗的辅助用药。

【用法、用量】：

口服：第1、2天，每次0．2mg／kg，每日1次。最大剂量每次10mg，维持量根据凝血酶时间调整，一般＜1岁，每日0．1～0．75mg／kg；1～5岁，0．05～0．6mg／kg；＞5岁，0．04～0．2mg／kg。

【不良反应】：

易致任何部位的出血倾向，早期表现为瘀斑、紫癜、齿龈出血、鼻出血等。偶见恶心、腹泻等胃肠道不适。亦可有头痛、发热、瘙痒、皮疹、白细胞减少、变态反应、皮肤坏死等。

【药物相互作用】：

阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、高血糖素、奎尼丁、甲磺丁脲、红霉素、氯霉素、某些氨基糖苷类、头孢菌素类抗生素、甲硝唑、奎宁、别嘌醇、保泰松、达那唑等可增强本品抗凝作用。苯妥英钠、巴比妥类、口服避孕药、雌激素、利福平、维生素K类、螺内酯、皮质激素等可降低本品抗凝作用。本品不宜与肾上腺素、阿米卡星、维生素B₁₂、间羟胺、缩宫素、盐酸氯丙嗪、盐酸万古霉素等配伍。与水合氯醛合用，药效和毒性均可增强。

【注意事项】：

肝或肾功能损害、严重高血压、凝血功能障碍伴有出血倾向、活动性溃疡、外伤、近期手术者禁用。若发生轻度出血，应即减量或停药。严重出血可静注维生素K₁，用量以控制出血为度，必要时可输血或给予凝血酶原复合物。用药初始应每日检查凝血酶原时间，以后可延长间隔时间，使其维持在正常值的15%～35%或1．5～2．5倍。密切随访大便隐血和尿隐血。避免任何组织创伤。