劳拉西泮

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1984年在西班牙首次上市。

【别名】劳拉安西泮，苏拉西泮，洛拉酮，罗拉，氯羟去甲安西泮，氯羟二氮，氯羟安西泮，Wypax，Trapax，Lorans，Emotival，Lorsilan，Drfidal，Psicopax，Securit，Sedatival，Sidenar，Tavor，Temesta。

【药理】为苯二氮类中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。口服吸收良好，T_max口服为1～6h、肌注为1～1．5h，PPB约85%。重复给药蓄积作用甚小，经2～3d血药浓度可达稳态。在血浆及脑中有效浓度可维持数小时之久，因此作用较地西泮持久。由肝脏代谢，T_1／2为10～20h。老年患者和肝炎、肝硬化患者的血浆蛋白结合率与肾脏廓清率有所下降。肾功能减退者，其半衰期略有延长。易通过胎盘屏障，但胎儿的血浆浓度并不超过孕妇的血浆浓度。

【用途及用法】用于抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及癫痫持续状态、骨骼肌松弛、癌症化疗时止吐(限注射剂)、紧张性头痛、麻醉前及内窥镜检查前的辅助用药。po，抗焦虑，1～3mg，tid或bid；镇静催眠，2～4mg，hs。im，抗焦虑、镇静催眠，0．05mg／kg，总量不超过4mg。iv，用于癌症化疗止吐，在化疗前30min注射2～4mg，与奋乃静合用效果更佳，必要时重复给药，静注速度不超过2mg／min；癫痫持续状态，0．05mg／kg，每次不超过4mg，如10～15min后发作仍继续或再发，可重复注射0．05mg／kg，如再经10～ 15min仍无效，需采取其他措施，12h内用量一般不超过8mg，静注速度不超过2mg／min。年老体弱者须减量。

【不良反应】常见疲劳、嗜睡、共济失调、肌力减弱、精神不佳等中枢神经系统症状。偶见激动、不安、精神错乱、视力模糊、静脉炎等。儿童过量可能导致幻视和幻听。静脉注射可发生静脉炎或静脉血栓形成。有报告，可发生抗利尿激素分泌增多。男性服此药后可导致性欲完全丧失。

【制剂】罗拉，片剂，0．5mg，20片／盒；1mg，100片／盒；2mg，100片／盒，大西洋制药。注射液，2mg／1ml，4mg／1ml。

【临床评价】本品属中等作用时间的苯二氮类药物，治疗癫痫持续状态优于地西泮。

【注意事项】急性闭角型青光眼患者、重症肌无力者及婴幼儿禁用。中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者、有药物滥用或成瘾史者、癫痫患者、肝、肾功能不全的患者、运动过多症患者、低蛋白血症者、严重精神抑郁症者、严重慢性阻塞性肺病患者慎用。对其他苯二氮类药过敏者，对本品也可能过敏。药后24h内不宜进行机械操作及驾驶机动车辆，不能与麻醉药或巴比妥类药物合用，服药后不宜饮酒，长期用药后应逐渐减量停药。