依西美坦

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【别名】：

阿诺新，速莱，优可依，尤尼坦

【释文】：

片剂：25mg；胶囊剂：25mg。

【药理作用】：

本品为甾体芳香酶灭活剂，结构上与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由肾上腺皮质产生的雄激素在外周组织中的芳香化酶作用下转化而产生，本品通过与该酶的不可逆性结合而使其失活，可明显降低雌激素水平。口服后吸收迅速，吸收受食物影响显着，生物利用度为42%。绝经后乳腺癌妇女对药物的吸收率比健康受试者高。病人口服后2～4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1．2小时。药物可能主要经肝脏代谢，药物母体清除半衰期为24小时，主要经尿液和粪便排泄。

【主要用途和用法】：

适用于雌、孕激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌。用法：成人口服，每次25mg，qd，应坚持治疗，病情恶化后停药。

【不良反应及注意事项】：

本药主要的不良反应有口干、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、头晕、失眠、发热、皮疹、水肿、食欲及体重增加等。尚有高血压、抑郁、焦虑、呼吸困难、咳嗽、淋巴细胞数下降和肝功能异常(如丙氨酸氨基转移酶升高)等。对本品过敏、孕妇及哺乳妇女、儿童及绝经前妇女禁用。心血管疾病或高脂血症，胃肠疾病病人，中、重度肝、肾功能不全者慎用。