乙酰罗沙替丁

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1986年日本首先上市。

【别名】罗沙替丁乙酸酯，哌芳替定，哌芳酯丁，匹法替丁，乐口顺，Altat，Pifatidine，Aceroxiatidine，Roxane。

【药理】本品及其体内代谢物罗沙替丁是选择性和竞争性的H2受体拮抗剂。其抗分泌效力为西咪替丁的3～6倍，雷尼替丁的2倍。本品显着呈剂量依赖性地抑制胃酸分泌，还显着减少消化性溃疡患者的胃蛋白酶总量，而对血清中胃蛋白酶原Ⅰ和胃泌素水平无明显影响。对坏死药物所致的大鼠胃粘膜损伤有预防作用。无抗雄性激素作用，对肝脏混合功能氧化酶系统无显着影响。

口服吸收迅速完全，并在体内迅速转化为罗沙替丁。F＞95%，健康人口服75mg，T_max为3h，T_1／2为4h，CL为21～24L／h。主要在尿中排泄，主要代谢物为罗沙替丁。

【用途及用法】用于胃及十二指肠溃疡，吻合口溃疡，卓－艾综合征，反流性食管炎。

po，75mg，bid。(早餐后及临睡前)。

【不良反应】发生率约1．7%，主要有皮疹、瘙痒、白细胞减少、便秘或腹泻、恶心、腹胀、AST与ALT升高、嗜睡等。罕见头痛、失眠、倦怠及血压上升。

【制剂】乙酰罗沙替丁，缓释胶囊剂，75mg，日本脏器株式会社。

【临床评价】国外报道，356例活动性十二指肠溃疡患者，随机接受乙酰罗沙替丁或安慰剂于睡前服，2周后溃疡愈合率分别为33．9%和21．9%(P=0．018)，4周的累积愈合率分别为78．9%和44．8%(P＜0．001)，且本品耐受性良好，治疗十二指肠溃疡是安全有效的。

治疗胃溃疡8周、十二指肠溃疡6周，总改善率分别为94．7%、99%，主观症状改善率分别为96．1%、99%，内镜检查愈合率分别为81．6%、87．6%。治疗吻合口溃疡8周总改善率、主观症状改善率及内镜检查愈合率分别为95．5%、95．7%、81%。治疗反流性食管炎8周的三率为94．1%、98．6%、58．7%。卓－艾综合征患者的溃疡瘢痕化、自觉症状改善。预防麻醉吸入性肺炎的有效率为95．4%。

【注意事项】有药物过敏史者慎用。对孕妇及儿童的安全性尚未确立，哺乳妇女服药时应停止哺乳。用药前诊断未明确者不宜应用，因本品可能掩盖胃癌的症状。