丝裂霉素

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【制剂规格】：

注射剂：2mg，4mg，10mg。

【药理作用】：

分子结构含有苯醌、氨甲酰酯基和乙烯亚胺基3种有效基因。在细胞内经还原酶活化而发挥烷化作用，可使DNA解聚，同时阻断DNA的复制。分子上的烷化基因可与DNA链中鸟嘌呤N₇结合，形成链间交叉连结，亦可与胞嘧啶碱基结合。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。主要作用于G₁晚期和S早期。在酸性和缺氧条件下也有作用。

【药动学】：

口服吸收差，血中浓度只有静注的1／2。故一般采用静注或静脉冲入。主要从肾小球过滤，肝、脾、肾、脑及心脏等组织参与本品的失活，静注后组织分布较广，不易进入脑组织，血中消失迅速，数小时有10%以原形从尿中排出。T_1／2为17min。

【适应症】：

主要用于消化道癌、慢性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病、肺癌、胰腺癌、肝癌、头颈部癌、膀胱肿瘤。

【用法、用量】：

静注：每次30～50μg／kg，每日1次，加生理盐水10～20ml。静滴：每次100～200μg／kg，以生盐盐水100～200ml稀释，于1～2h滴入，每周1次，1个疗程为8～10次。

【不良反应】：

可见白细胞和血小板减少、出血、贫血，偶尔出现微血管病性溶血性贫血。有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎等消化道反应。偶有肝功能损害。亦可有蛋白尿、血尿、水肿、高血压、间质性肺炎、肺纤维症等。个别患者可引起发热、乏力、肌肉痛及脱发。

【药物相互作用】：

与维生素C、B₁、B₆等配伍静脉应用时，可显着降低疗效。

【注意事项】：

应经常检查血象及肝、肾功能等，发现异常应减量或停药。用药需慎重，并考虑对性腺的影响。肝或肾功能损害者、骨髓功能抑制、合并感染症及水痘患者慎用。静注时药液不可漏于血管外，以免引起注射部位硬结、坏死。尽量避免同低pH值注射剂配伍。溶解后需在4～6h内使用。