β－肾上腺素受体阻断药

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自1962年普萘洛尔用于临床以来，至今世界上合成β受体阻断药数以千计，上市的不下六七十种，这与这类药物广泛用于心绞痛、心肌梗死、高血压、心律失常、充血性心力衰竭及甲状腺机能亢进等多种疾病，尤其用于心血管疾病，疗效卓着，能降低病死率有关。本类药物与β受体结合按质量作用定律互相竞争，但作用强度依赖于机体机能状态，如对正常安静休息时的心脏作用较弱，但当交感神经张力增强，如剧烈活动或病理状态的心脏，可呈显着抑制作用。根据对β受体亚型敏感不同，分非选择性和选择性两类。选择作用β₁受体的制剂，不易引起支气管痉挛，也不延缓胰岛素引起低血糖的恢复，但这种选择性是相对的，当剂量加大时β₁受体抑制剂也影响β₂受体。根据部分激动活性，又分为内在拟交感活性和无内在拟交感活性二类。一般认为，有内在拟交感活性的β受体阻断剂会减少心动徐缓、心力衰竭和房室传导阻滞的不良反应，不抑制脂蛋白酯酶(LPL)和卵磷脂胆固醇酰基转移酶(LCAT)活性，长期应用不影响TC、TG及HDL水平，但降低夜间心率作用减弱。具有膜稳定作用的β受体阻断剂在抗心律失常治疗中的作用未定，但与抑制血小板聚集、抑制精子活动有关。近年开发的对β受体和α₁受体均有抑制作用的β受体阻断剂，在抗高血压及心衰治疗中有重大意义。超短时间的β受体阻断剂在终止阵发性心动过速及不稳定心绞痛有独特功效。