5－羟色胺Ⅱ型受体拮抗剂

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是一类对5羟色胺Ⅱ型受体具有选择性拮抗作用的药物。

已知5羟色胺有3种受体，5－羟色胺Ⅰ型受体(5HT₁)，5－羟色胺Ⅱ型受体(5－HT₂)，5羟色胺Ⅲ型受体(5－HT₃)。其中Ⅱ型受体主要分布于血管等平滑肌组织及血小板。

其兴奋可收缩血管而引起升压反应。选择性阻断5－羟色胺Ⅱ型受体的药物很多，如酮舍林(ketanserine)、辛那舍林(cinaserine)、米胺舍林(mianserine)和利坦舍林(ritanserine)。

但由于选择性差，作用复杂，真正具有降压作用的仅有酮舍林，静脉注射或单剂口服酮舍林可降低原发性高血压患者的收缩压和舒张压。对卧位和站位收缩压、舒张压均有相同的降压作用。

不发生体位性低血压。长期服药不产生耐受性。不影响肾血流量和肾小球滤过率。可引起一过性心率增快，但久用后则有减慢心率作用。对充血性心力衰竭患者可降低心肌耗氧量，提高心搏出量和心指数，改善心功能。主要用于轻、中和重度高血压以及控制急性高血压发作。

另外还可用于心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭、肺动脉高压症和周围血管疾病的治疗。目前此类药物还有许多问题尚未清楚，有待进一步开展更广泛的研究。