骆驼蓬

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【名称出处】：《新疆中草药手册》

【概况】：

异名 苦苦菜(《陕西中草药》)，骆驼蒿、臭草、臭牡丹(《陕甘宁青中草药选》)，阿热地斯忙(维族名)，乌姆希－乌布斯(蒙古族名)。

基源 为蒺藜科骆驼蓬属植物骆驼蓬的全草。

原植物 骆驼蓬Peganum harmala L．

形态 多年生草本，高20～70cm，多分枝，分枝铺地散生，光滑无毛。叶互生，肉质，3～5全裂，裂片条状披针形，长达3cm；托叶条形。花单生，与叶对生；萼片5，披针形，有时顶端分裂，长达2cm；花瓣5，倒卵状矩圆形，长1．5～2cm；雄蕊15，花丝近基部宽展；子房3室，花柱3。

蒴果近球形，褐色，3瓣裂；种子三棱形，黑褐色，有小疣状突起。花期6月，果期7～8月。

(图见《中国高等植物图鉴》．第2册．537页．图2804)

生境与分布 多生于干旱草地、盐碱化荒地。分布于河北、山西、内蒙古、宁夏、陕西、甘肃、青海、新疆等地。

。【生药】：

采集 夏、秋季割取全草，鲜用或切段晒干。

【化学】：

含喹唑啉和β－咔啉类生物碱^[1]。

有鸭嘴花碱(Vasicine，Peganine)、dl鸭嘴花碱(dl-Peganine)、鸭嘴花酮碱(Vasicinone)、脱氧鸭嘴花酮碱(Deoxyvasicinone)、哈尔明碱(Harmine)、脱氧鸭嘴花碱(Deoxypeganine)^[2]、骆驼蓬定(Peganidine)^[3]、骆驼蓬醇(Peganol)、骆驼蓬胺(Pegamine)^[4]。此外还含骆驼蓬灵(Pegaline)^[4]和刺槐素(Acacetin)^[5]。哈马灵(Harmaline)，哈马酚(Harmalol)^[6]。

参考文献 [1] 新华本草纲要．第1册．上海科学技术出版社，1988：271 [2] CA 1970；72：75670p [3] CA 1970；73：32296z [4] 中药大辞典．下册．上海人民出版社，1977：1757 [5] CA 1985；103：102067g [6] 植物药有效成分手册 人民卫生出版社 1986；541，543

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【药理】：

❶ 对中枢神经系统的作用 总碱及哈尔明碱能兴奋脊髓，引起小鼠震颤、惊厥；总碱还能抑制中枢神经，中毒剂量为300mg／kg^[1，2]。

人po4mg／kg的哈尔明碱可引起幻觉，并能使温血动物产生阵挛性惊厥^[3]。哈尔明碱有内源性兴奋作用，在动物实验中对中药麻醉有催醒效果，起效迅速。与毒扁豆碱合用催醒麻醉动物时，产生协同作用^[5]。

哈马灵(Harmaline)可引起小鼠震颤，而安定可防止之，哈马灵可置换与苯二氮受体特异结合的氟硝基安定，认为哈马灵的震颤作用与苯二氮受体有关^[6]。

哈尔明碱与哈马灵ip，对小鼠产生震颤的ED₅₀分别为8．5及6．5mg／kg^[21]。哈尔明碱引起大鼠跳跃与脑内的原型药物浓度有关^[8]，这种效应也是作用于BZ受体的结果^[9]。

一些实验认为，哈尔明碱引起的震颤与脑内的5－羟色胺系统有关^[10]，5－羟色胺(5－HT₂)拮抗剂Pirdnperine及Katanserin抑制卵巢切除大鼠的脊柱前凸现象可被哈尔明碱所翻转^[11]。有人认为，β－咔啉类生物碱的致颤作用均与脑内特异性的色胺受体有关^[12]。

另有报道，骆驼蓬类生物碱是脑中单胺氧化酶的抑制剂^[13，14]，哈尔明碱等对肝中的单胺氧化酶也有抑制作用^[14，40]。
❷ 对心血管系统的作用 哈尔明碱可抑制离体蛙心，减慢心率；随后应用肾上腺素可不出现作用。对在位蛙心可使心率变慢而振幅增加，此时即使加2mg乙酰胆碱也不致引起心跳停止，而1．5mg乙酰胆碱即可引起对照蛙心跳停止。蜥蜴心脏上试之，结果相同[^15]。

哈尔明碱可抑制豚鼠心房肌动作电位的振幅及最大上升速率(dv／dt)并可使动作电位时程延长。上述作用可被增加细胞外Ca²⁺浓度所取消^[16]，对豚鼠乳头肌的动作电位振幅及dv／dt也有抑制作用^[17，18]。哈尔明碱可使豚鼠窦房结的自律性，最大舒张电位降低^[19]。犬iv哈马灵1mg／kg可降低心律、动脉压、心脏指数和左心室的收缩力^[20]。
❸ 抗生育及对子宫平滑肌的作用 哈尔明碱对离体兔子宫有麻痹作用^[22]。po水提物对孕妇子宫有兴奋作用^[3]。

抗早孕实验表明，鸭嘴花碱(Peganine)sc10或20mg／kg可使怀孕小鼠流产率分别达80%和93%；10～30mg／kg可使中期妊娠豚鼠流产率达10b%；40mg／kg则使中期妊娠兔胚珠液化。将鸭嘴花碱药液洒在子宫肌及肠肌上，子宫肌呈明显节律性收缩而肠肌却未观察到。

说明鸭嘴花碱抗早孕作用可能为其选择性兴奋妊娠子宫肌的结果^[23]。
❹ 对横纹肌及其他平滑肌的作用 在离体豚鼠气管环的实验中，鸭嘴花碱低浓度表现极弱的松弛作用，而高浓度则使之收缩；400μg／kg iv于豚鼠，可使气管收缩，乙酰胆碱增强此作用而阿托品未能阻止之，但对组胺引起的支气管痉挛则有弱而短暂的拮抗作用^[3]。哈尔明碱对蛙的骨骼肌有麻痹作用^[22]。总碱可使免离体肠管平滑肌松弛，可能是直接作用^[24]。

鸭嘴花碱有抗胆碱酯酶作用，能使蛙腹直肌、水蛭背肌、兔小肠对乙酰胆碱的敏感度增加^[3]。鸭嘴花碱对牛等反刍动物可使肠平滑肌兴奋，使其第1胃具有更强，更快的收缩，同时增加胃液分泌^[25]。哈马灵及哈尔明碱对哇巴因引起的豚鼠回肠收缩均有对抗作用。于高钾、缺钙的台氏液中，能抑制加钙引起的回肠收缩哈马灵尚有抑制Na⁺，K⁺－ATP酶的作用^[26～32]。

❺ 抗肿瘤作用 体外实验，混合生物碱对人乳癌Bcap-37、结肠癌Lovo、胃癌BGC－823和HeLa细胞株均极度敏感，显示抗癌作用^[37]。混合生物碱5L(简称5L)在47，94μg／ml时对HeLa细胞的抑制率分别为62．9±0．56%和75．3±0．81%，哈马灵也有抗癌作用^[33，34]。

哈尔明碱体外对HeLa细胞也有抑制作用^[35，36]。哈尔明碱及一种吲哚生物碱单体(代号5n)对低分化鼻咽癌细胞株CNE₂有抑制作用，47μg／ml时抑制率分别为70．3%和32%，94μg／ml时抑制率分别为89．5%和55．9%^[35]。

总碱12．0μg／ml对人视网膜母细胞瘤(Rb)细胞系SO-Rb50细胞的抑制率为96．6±1．98%，ED₅₀为1．44μg／ml^[39]。

小鼠ip 5L 3．75～22．5mg／kg×10d对S₁₈₀、网织细胞肉瘤L₂均有显著抑制作用，但对肝癌及艾氏腹水癌无效^[34]。小鼠ip 5n每日11．25～45mg／kg，连续8～10d对S₁₈₀、网织细胞肉瘤L₂及肝癌均有显著抑制作用，对艾氏腹水癌无效。与5L相比，5n抗瘤谱广，作用强^[38]。

在体实验时，哈尔明碱对小鼠肝癌、S₁₈₀、网织细胞肉瘤L₂等也均有抗癌作用^[36]。骆驼蓬总碱体外试验，对L₁₂₁₀及K₅₆₂细胞有抑制作用，IC₅₀分别为45．71 μg／ml及36．40 μg／ml^[7]。哈马灵对L₁₂₁₀及K₅₆₂也有抑制作用^[41]。
❻ 抗病原微生物作用 生物碱成分有广谱抗菌活性，对革兰氏阳性菌作用较强，对金黄色葡萄球菌的抑菌浓度为1.10⁴～10⁷，对大肠杆菌为1∶10⁴～10^5[42]。生物碱成分也有抗病毒作用^[43]。Harmaline有抗疟作用，对阿米巴原虫有毒^[3]。
❼ 对免疫功能的影响 小鼠sc哈尔明碱16，25mg／kg×7d，能减轻胸腺及脾重量，但对腹腔巨噬细胞吞噬功能和碳粒廓清能力无明显作用；能使空斑形成细胞的溶血能力减弱，溶血素抗体及玫瑰花环形成减少；SRBC诱发的迟发型超敏反应减轻。体外浓度为30，37，47μg／ml时Harmine对植物血凝素诱导的[³H]－TdR掺入的淋巴细胞转化也有抑制作用。

说明哈尔明碱是一种以抑制细胞免疫和体液免疫为主的免疫抑制剂^[44]。
❽ 其它作用 鸭嘴花碱能促进猫、犬胆汁排泻^[3]。骆驼蓬醇浸膏1g／kg或骆驼蓬总碱1g／kg ig，对氨水引咳小鼠有镇咳作用，二者也均有平喘作用^[4]。
❾ 药代动力学研究 用药物累积法，以小鼠死亡率的机率单位作为分级定量的药理效应指标，通过量效关系曲线转换成相应的体内药物水平，再通过时效关系的研究来观察骆驼蓬总碱的药代动力学过程，结果小鼠ig总碱后体内半衰期为2．76h^[45]。

总碱im吸收、消除快，生物利用度高，与iv有等效性^[46]。

毒性 小鼠ig总碱的LD₅₀为380．8±35．2mg／kg(简化机率单位法)，中毒后震颤、尾部充血、眼球突出、呼吸困难，最后死于惊厥。最大安全剂量与中毒剂量接近，临床应用时要注意^[45]。小鼠iv总碱盐酸盐的LD₅₀为141mg／kg；sc Harmaline LD₅₀为120mg／kg。兔sc哈尔明碱的最小致死量为200mg／kg^[47]。

参考文献 [1] 新疆医学院学报 1988；11(3)：179 [2] CA 1939；33：7391⁷ [3] 中药大辞典．下册．上海人民出版社，1977：1757 [4] 西北药学杂志 1991；6(3)：13 [5] 中麻通讯 1976；(2)：35 [6] Eur J Pharmacol 1980；67：129 [7] 沈阳药学院学报 1993；10(2)：136 [8] Jpn J Pharmacol 1987；43(1)：33 [9] Jpn J Pharmacol 1988；47(4)：367 [10] Arch Int Pharmacodyn Ther 1986；282(1)：50 [11] Pharmacol Biochem Behav 1986；25(1)：111 [12] Pharmacol Toxicol 1987；60(1)：5 [13] Arch Int Pharmacodyn Ther 1964；149：164 [14] Biochem Pharmacol 1977；26(21)：1991 [15] CA 1947；41：3214₁ [16] Br J Pharmacol 1981；74(2)：415 [17] Br J Pharmacol 1982；75(1)：207 [18] CA 1982；96：210649b [19] CA 1985；103：117692p [20] CA 1981；95：162161y [21 ] Planta Med 1990；56(6)：687 [22] CA 1930；24：3561³ [23] 中草药 1985；16：253 [24] 新疆医学院学报 1980；(3)：143 [25] CA1967；66：54165p [26] Eur J Pharmacol 1981；71(1)：87 [27] Eur J Pharmacol 1981；70(4)：429 [28] Cell Biochem 1985；67(2)：145 [29] Br J Pharmacol 1986；89(2)：367 [30] Biochim Biophys Acta 1981；644(1)：74 [31] Biochim Biophys Acta 1983；727(1)：144 [32] Biochim Biophys Acta 1983；731(2)：354 [33] 癌症 1989；8(2)：94 [34] 广东医学 1985；6(5)：40 [35] 新疆医学院学报 1984；7(4)：294 [36] 新疆医学院学报 1987；10(1)：27 [37] 北京医科大学学报1990；22(5)：382 [38] 癌症 1985；4(4)：192 [39] 中华眼科杂志 1990；26(5)：286 [40] Biochem Pharmacol 1984；33(4)：539 [41] 中国医科大学学报 1993；22(3)：182 [42] CA 1963；58：1742b [43] Photochem Photobiol 1988；48(3)：289 [44] 中国药理学报 1987；8(5)：477 [45] 中成药 1989；11(6)：29 [46] 西北药学杂志 1989；4(3)：9 [47] 中国民族药志 第1卷，人民卫生出版社 1984：396。【药性】：

性味 辛、苦，凉。

有毒。 ❶ 《陕西中草药》：“酸、甘，平。”
❷ 《陕甘宁青中草药选》：“辛、微苦，凉。有毒。

”

功效 宣肺气，祛风湿，消肿毒。

主治 咳嗽气短，风湿痹痛，皮肤瘙痒，无名肿毒。

❶ 《新疆中草药手册》：“祛湿解毒。治急性风湿性关节炎，无名肿毒。”
❷ 《陕西中草药》：“祛风止痒，解毒。治皮肤瘙痒症。”
❸ 《陕甘宁青中草药选》：“宣肺止咳，通经活络，解毒除湿。治气管炎，风湿性关节炎，心慌气短，头痛，头晕(高血压或心脏功能不良所致)，月经不调。

”

用法用量 内服：煎汤，1．5～6g。外用：煎水洗或捣敷。

。【临床应用】：

单方应用 ❶ 《秦岭巴山天然药物志》：“治无名肿毒：骆驼蓬全草适量，煎水外洗患处。”
❷ 《秦岭巴山天然药物志》：“治急性风湿性关节炎：骆驼蓬全草适量，捣烂外敷患处。”
❸ 《中国沙漠地区药用植物》：“治月经不调，支气管炎，咳嗽哮喘，头痛：骆驼蓬全草6～9g。水煎服。”
❹ 《中国沙漠地区药用植物》：“治心慌气短，头痛发昏(心脏功能不良所致)：骆驼蓬全草3～6g，水煎服。或配远志肉9g，水煎服。”
❺ 《陕西中草药》：“治皮肤瘙痒：骆驼蓬全草，煎水外洗患处。”